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非離子表面活性劑主要分為聚氧乙烯醚類、多元醇酯類、酰胺類以及嵌段聚醚類四種類型。非離子表面活性劑具有好的穩(wěn)定性和相溶性,毒性和溶血作用小。不易受電解質(zhì)和溶液的影響,能與大多數(shù)藥物配合等。在藥劑中已作增溶劑、乳化劑、助懸劑、抗氧劑、滲透劑、清潔去污劑、消毒防腐劑等使用。非離子表面活性劑是怎樣應(yīng)用的？一同了解下在微球劑中的應(yīng)用。微球劑是一種將藥物分散或包埋于多聚物中,形成粒徑為微米級(jí)的球狀載體給藥系統(tǒng),這類劑型的研究與開發(fā),對(duì)于發(fā)展控釋與靶向給藥系統(tǒng)具有重要意義。其組成中的表面活...
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干燥蛋白質(zhì)藥物時(shí),保護(hù)劑緊密地包裹相鄰近的蛋白質(zhì)分子,形成一種在結(jié)構(gòu)上與冰相似的碳水化合物玻璃體,由于私度較高,其擴(kuò)散系數(shù)很低,蛋白質(zhì)分子運(yùn)動(dòng)能力減某一蛋白質(zhì)的保護(hù)作用通常有的使用濃度(或使用量),所以選擇保護(hù)劑時(shí)還要合理選擇使用量。常用的保護(hù)劑種類有多輕基化合物、糖、蛋白質(zhì)、聚合物、氨基酸、鹽、胺、表面活性劑等。多輕基化合物用作蛋白質(zhì)的抗凍劑由來已久,常見的該類凍干保護(hù)劑有甘油、甘露醇、山梨醇、肌醇、硫醇、聚乙二醇等。甘油可促進(jìn)凍干處理的過氧化氫酶復(fù)性,且隨著甘油濃度上升至...
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凍干保護(hù)劑按化學(xué)成分分為復(fù)合物、糖類、鹽類、酸類、堿類、聚合物等。如鹽類在凍干中的作用溶液在結(jié)冰時(shí),其中的溶質(zhì)濃度必然會(huì)慢慢增大,鹽類產(chǎn)生的電解質(zhì)離子可明顯降低其Tg值,比如在10%的葡聚糖、PVP、乳糖和蔗糖的溶液中加入2%的NaCl可使Tg值下降14~18℃。磷酸鈉對(duì)Tg值的影響較小,但是當(dāng)將10%的PVP溶液中加入1%~%的磷酸鈉可以引起在低溫?zé)崮芮€中的玻璃化,暗示了在凍干液中的相分離。電解質(zhì)誘導(dǎo)Tg值變化的可能的機(jī)制是它可以增加凍干液中非冰凍水的含量,而這非冰凍水起...
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填充劑能防止組分隨水蒸汽一起升華逸散，如甘露醇、明膠等。填充劑在選擇時(shí)要滿足以下幾點(diǎn)：有相當(dāng)好的溶解性；與生物制品中活性組分相容；沒有或者很小的毒性；以及具有較高共晶溫度。甘露醇和甘氨酸就是兩種常用填充劑。在生物制品配方中起到為終的凍干產(chǎn)品提供足夠的機(jī)械支撐作用；改進(jìn)凍干制品的外觀；提高配方的溶解度；防止凍干制品發(fā)生塌陷和溢出容器。另外在做生物制品凍干前必須在溶液中加入填充保護(hù)劑，使之成形。在需凍干的溶液中加入適量膠體物質(zhì)，可以防止凍結(jié)前溶液沉淀和凍干后發(fā)生破碎?？梢允怪破纷?..
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常用的凍干保護(hù)劑種類有多輕基化合物、糖、蛋白質(zhì)、聚合物、氨基酸、鹽、胺、表面活性劑等。蛋白質(zhì)類凍干保護(hù)劑可分為兩種:一種是蛋白質(zhì)藥物自身，另一種為外來蛋白質(zhì)。一些蛋白質(zhì)經(jīng)凍融后的活性直接和蛋白質(zhì)的起始濃度有關(guān),起始濃度升高有時(shí)會(huì)促進(jìn)蛋白質(zhì)的復(fù)性一種常用的外來蛋白質(zhì)類保護(hù)劑為血清白蛋白,它是一個(gè)經(jīng)典、優(yōu)良的蛋白質(zhì)穩(wěn)定劑。例如,冷凍時(shí),1%牛血清白蛋白可使溶液的活性不受損失;人血清白蛋白則在更低濃度(0.05%一0.1%)時(shí)也能有效阻止蛋白質(zhì)表面的吸附，對(duì)凍干過程中多數(shù)蛋白都具有...
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賦形劑是在藥物制劑中除主要以外的附加物，也可稱輔料。是一種不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)的要用混合物，其中加入一種具有療效的藥物或者通過它使其他成分膠合在一起。在凍干蛋白中幾種常用的賦形劑有葡萄糖、葡聚糖、甘露醇、山梨醇等。都起到什么作用呢？如葡聚糖具有較高的玻璃轉(zhuǎn)化溫度，能在酶蛋白分子周圍形成玻璃態(tài)，從而保護(hù)酶分子免受高溫所引起的損傷；甘露醇（20%-90%，w/w）作為載體可形成疏松結(jié)實(shí)的均勻骨架，改善了制劑產(chǎn)品的外觀；山梨醇與甘露醇相似，一般作為賦形劑；乳糖加入凍干溶液中可增加體積，并...
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冷凍保護(hù)劑可分為滲透性和非滲透性兩類。滲透性冷凍保護(hù)劑可以滲透到細(xì)胞內(nèi)，一般是一些小分子物質(zhì)，主要包括甘油、DMSO、乙二醇、丙二醇、乙酰胺、甲醇等。非滲透性冷凍保護(hù)劑不能滲透到細(xì)胞內(nèi)，一般是些大分子物質(zhì)，主要包括聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、蔗糖、聚乙二醇、葡聚糖、白蛋白以及羥乙基淀粉等。其中羥乙基淀粉是淀粉衍生物，羥乙基淀粉制備的幾種方法有水媒法制備、干法制備、溶媒法制備。羥乙基淀粉作為冷凍保護(hù)劑有什么作用呢？在紅細(xì)胞中可以防止紅細(xì)胞冷凍和溶解過程溶血，體內(nèi)支鏈淀粉羥乙基化后...
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右旋糖苷是聚合物類保護(hù)劑的其中一種，其保護(hù)劑還包括PVP,牛血清，聚乙二醇等。聚合物類保護(hù)劑的作用具有能提高生物制品混合液的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度等。有些生物制品中會(huì)加入多種聚合物類保護(hù)劑。右旋糖苷是若干葡萄糖分子脫水的聚合產(chǎn)物，又叫葡聚糖。其常作為生物制品冷凍干燥的低溫保護(hù)劑來選用。按分子量的不同，分為中分子和低分子及小分子等，以中分子右旋糖苷40為例介紹下其應(yīng)用。其分子量在4000左右。用作藥品凍干粉針劑的賦形劑在醫(yī)藥工業(yè)中廣泛使用。右旋糖苷40的加入使藥品形成均一蓬松的凍干塊，...
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